2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H1 Receptor Isoform
  6. H1 Receptor 拮抗剂

H1 Receptor 拮抗剂

H1 Receptor 拮抗剂 (89):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    		Antagonist 99.97%
    Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Antagonist 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    		Antagonist 99.62%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    		Antagonist 99.83%
    Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B1317A
    Thonzylamine hydrochloride

    盐酸松齐拉敏

    		Antagonist
    Thonzylamine hydrochloride 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine hydrochloride 可用于过敏性疾病，鼻充血，过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.94%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride

    盐酸苯海拉明

    		Antagonist 99.98%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride

    盐酸非索非那定

    		Antagonist 99.86%
    Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0725
    Doxepin Hydrochloride

    盐酸多塞平

    		Antagonist 99.79%
    Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
  • HY-B0674
    Ebastine

    依巴斯汀

    		Antagonist 99.67%
    Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    		Antagonist 99.20%
    Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
  • HY-B0286A
    Chlorpheniramine maleate

    马来酸氯苯那敏

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpheniramine maleate是组胺 H1 受体拮抗剂 (IC50: 12 nM)。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    		Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
  • HY-B1281
    Mepyramine maleate

    吡拉明马来酸盐

    		Antagonist 99.93%
    Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。
  • HY-B0462
    Azelastine hydrochloride

    盐酸氮卓斯汀

    		Antagonist 99.93%
    Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。
  • HY-B0349
    Meclizine dihydrochloride

    盐酸美克洛嗪

    		Antagonist 99.95%
    Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。
  • HY-B0303
    Diphenhydramine

    苯海拉明

    		Antagonist 99.08%
    Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-B0548A
    Hydroxyzine dihydrochloride

    盐酸羟嗪

    		Antagonist 99.81%
    Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine?H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
  • HY-13511A
    Rupatadine Fumarate

    富马酸卢帕他定

    		Antagonist 98.77%
    Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
  • HY-B0274
    Chlorprothixene

    氯普噻吨

    		Antagonist 99.61%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z